Farmacodinamia

 COLEGIO DE BACHILLERES DEL ESTADO DE PUEBLA.

                                     P-36

Farmacodinamia

"Ciencias de la salud"

                                                                   Autoras:

Guadalupe Briones Morgado

Luz Del Pilar Cruz Vázquez

Keila De Los Santos García

Equipo:

Guadalupe Briones Morgado

Luz Del Pilar Cruz Vázquez

Keila De Los Santos

María Fernanda German Romero

Ivonne Vanesa Yael Santos Muñoz

Paloma Montserrat Hernández Hernández

María Guadalupe Hernández Mendoza

Eduardo Santiago Rodríguez Galindo

Maestra: Dulce María Castillo Barrera

6° “C”  Matutino   “Higiene y Salud “

Es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción para efectuarlos, es decir, los efectos del fármaco en el organismo.

-------HISTORIA---------

En 1806 cuando Friederich Wilhelm aisló el elemento narcótico del opio.

En 1841 James Blake declara que los medicamentos son eficaces sólo cuando alcanzan un tejido sensible.

En 1878 John Langley acuñó el término “sustancia receptora” y en 1909 Paul Ehrlich concibió el concepto de “receptor”, ambos aludiendo al componente al cual se une un fármaco para llevar a cabo su efecto.

En 1954 Ariëns describió la “actividad intrínseca”.

En 1956 Stephenson impulsó el concepto de “estímulo respuesta”.

En 1957 Gadum y Schild hablaron sobre “conformación del antagonismo”.

En 1966 Furchgott publicó la importancia de la “curva de concentración”.

 Más recientemente, en el año 2005, Limbird impulsó los “principios de la farmacología de los receptores”

La absorción de un fármaco depende de sus propiedades fisicoquímicas, su formulación y su vía de administración. Las formas farmacéuticas (comprimidos, cápsulas, soluciones) están compuestas por el fármaco y otros ingredientes, y se formulan de manera que puedan ser administradas por diversas vías (oral, bucal, sublingual, rectal, parenteral, tópica, inhalatoria). Cualquiera sea la vía de administración, en primer lugar, los fármacos deben disolverse para ser absorbidos. Por ello, las formas sólidas (comprimidos) deben ser capaces de desintegrarse y desagregarse.

Un fármaco debe atravesar varias barreras celulares semipermeables antes de alcanzar la circulación sistémica. Las membranas celulares son barreras biológicas que inhiben selectivamente el flujo de las moléculas de los fármacos. Los fármacos pueden atravesar las membranas celulares por:

DIFUSIÓN PASIVA

Los fármacos difunden a través de una membrana celular desde una región con una concentración elevada (jugos digestivos) hacia las zonas de baja concentración (sangre). Su velocidad es proporcional al gradiente, y depende de la liposolubilidad de la molécula, tamaño, grado de ionización y superficie de absorción. Las moléculas pequeñas tienden a atravesar las membranas más velozmente que las más grandes. La capacidad del fármaco para atravesar membranas) depende del pH ambiental y del pKa (constante de disociación ácida) del fármaco. El pKa es el pH en el cual las formas ionizada y no ionizada están presentes en concentraciones idénticas. Independientemente de que un fármaco sea ácido o básico, la mayor parte del proceso de absorción ocurre en el intestino delgado, debido a la mayor superficie de absorción y a la mayor permeabilidad de sus membranas.

DIFUSIÓN PASIVA FACILITADA

Algunas moléculas poco liposolubles (glucosa) atraviesan las membranas rápidamente. Una teoría es la difusión pasiva facilitada: una molécula transportadora se combina de forma reversible con la molécula sustrato en el exterior de la membrana celular, y el complejo transportador-sustrato difunde con rapidez a través de la membrana, lo que libera el sustrato desde la superficie interior. La membrana transporta únicamente sustratos con una configuración molecular y la disponibilidad de transportadores limita el proceso. No requiere gasto de energía, y no es posible que ocurra en contra de un gradiente de concentración.

TRANSPORTE ACTIVO

 Requiere aporte de energía y puede ser llevado a cabo en contra de un gradiente de concentración. El transporte activo parece estar limitado a fármacos estructuralmente análogos a sustancias endógenas (iones, vitaminas, azúcares, aminoácidos). Estos fármacos suelen absorberse en regiones específicas del intestino delgado.

PINOCITOSIS

Las células capturan líquido o partículas. La membrana celular se invagina, rodea el líquido o la partícula y vuelve a fusionarse, da lugar a la formación de una pequeña vesícula que se desprende de la membrana y pasa al interior de la célula. Desempeña un papel menor en el transporte de fármacos, con la excepción de los fármacos de naturaleza proteica.

Antes de su absorción, un fármaco administrado por vía oral debe sobrevivir en entornos de bajo pH y secreciones digestivas. Los fármacos de naturaleza peptídica (insulina) resultan susceptibles a la degradación, por lo que no pueden administrarse por vía oral. La absorción de los fármacos administrados por vía oral implica el transporte a través de las membranas de las células epiteliales del tracto digestivo. Se ve afectada por:

➢ Diferencias de pH intraluminal a lo largo del tubo digestivo

➢ Relación entre la superficie y el volumen intraluminal

➢ Perfusión sanguínea

➢ Presencia de bilis y moco

➢ Naturaleza de las membranas epiteliales

La mucosa oral posee un epitelio delgado y está muy vascularizada, lo que favorece la absorción; si el fármaco se deposita entre las encías y la superficie interior de la mejilla (administración bucal) o bajo la lengua (administración sublingual), el tiempo de contacto aumenta, lo que favorece la absorción.

El estómago presenta una superficie epitelial extensa, pero el grosor de su capa mucosa y el corto período de tránsito limitan la absorción. Los alimentos, en especial los de alto contenido graso, reducen la velocidad de la evacuación gástrica (y la de absorción de fármacos), lo que explica por qué la administración en ayunas de algunos fármacos acelera la absorción. Los fármacos que afectan la evacuación gástrica (agentes para simpaticolíticos) afectan la velocidad de absorción de otros fármacos.

El intestino delgado presenta la mayor superficie de absorción de fármacos de todo el tubo digestivo, y sus membranas son más permeables que las gástricas.

El tiempo de tránsito intestinal puede afectar a la absorción de fármacos, sobre todo los que son absorbidos mediante transporte activo (vitaminas B), que se disuelven lentamente (griseofulvina) o que son polares (baja liposolubilidad).

Los fármacos vía subcutánea deben atravesar una o varias membranas biológicas para alcanzar la circulación sistémica. Su desplazamiento a través de las membranas capilares es tan lento que la mayor parte de la absorción se produce a través del sistema linfático. La entrega del fármaco es lenta y a menudo incompleta por el efecto del metabolismo del primer paso de las enzimas proteolíticas del sistema linfático.

El sitio de la inyección puede afectar la velocidad de absorción. La absorción de sales de bases o ácidos poco solubles.

Reducen la frecuencia de la dosificación de fármacos con semividas de liberación y duraciones de efecto cortas. Limitan fluctuaciones de la concentración plasmática del fármaco, con lo que su efecto terapéutico es 4 más uniforme mientras se minimizan los efectos adversos. La mayor parte de estas formas farmacéuticas se absorben en el intestino grueso.

Para que un fármaco pueda administrarse por vía transdérmica, sus características de liberación cutánea deben ser adecuadas; además, debe ser un fármaco potente, ya que la velocidad de penetración y la superficie de aplicación son limitadas.

Las acciones farmacológicas se llevan a cabo mediante las interacciones de los fármacos con sus receptores (macromoléculas celulares con el que el fármaco se une para iniciar sus efectos y provocar una respuesta) Pueden estar ubicados en la membrana celular o intracelular

➢ Receptores de la membrana: Son macro moléculas proteicas que se ubica entre los fosfolípidos de la membrana generalmente sobresaliendo en el lado externo o interno de la misma

➢ Receptores intracelulares: Se ubica en el citoplasma celular o en mitocondrias Incluso en el núcleo de la célula

➢ Receptor pre sinápticos: Los receptores responsables de los efectos farmacológicos directos son generalmente postsinapticos es decir se ubican en la célula efectora ya sea de la membrana celular o intracelular.

Se entiende por mecanismo de acción (MA) a todas las manifestaciones o reacciones que genera un fármaco en el organismo.

Selectividad: Es la capacidad de un fármaco para unirse solamente a receptores específicos.

Afinidad: Nivel de atracción que existe entre el receptor y el fármaco, es decir, la capacidad que tienen para formar una unión estable. A mayor afinidad, mayores probabilidades de que el medicamento genere el efecto deseado.

Reversibilidad: Capacidad que tiene un fármaco para separarse de su receptor

Actividad intrínseca: Capacidad que tiene una unión fármaco-receptor para producir el efecto deseado.

Potencia: Cantidad de fármaco que se requiere para lograr un efecto deseado. Esta cantidad se expresa en miligramos (mg) y se conoce como dosis.

Eficacia: Medida para saber cuál es el mayor efecto deseado que puede brindar un medicamento.

La farmacodinamia estudia tanto la acción como el efecto de los fármacos para poder crear medicamentos más eficaces o dosis más seguras, con una menor incidencia de efectos secundarios.

 La acción farmacológica son los cambios o modificaciones que produce el fármaco en el organismo en niveles su moleculares, moleculares, celulares o bioquímicos. El efecto farmacológico son los efectos visibles de la acción farmacológica. Pueden ser de varios tipos:

➢ Efecto primario: son los efectos esperados para ese fármaco.

➢ Efecto placebo: se trata de efectos que no tienen relación con el fármaco.

➢ Efecto colateral: son efectos generados por las manifestaciones deseadas del medicamento (efecto primario)

➢ Efecto tóxico: se trata de efectos producidos por un exceso de la dosis recomendada del fármaco.

➢ Efecto letal: son manifestaciones biológicas producidas por el medicamento que pueden llevar a la muerte del paciente.

Fármaco agonista: Un fármaco es agonista cuando tiene afinidad por el receptor y posee eficacia en su acción, La intensidad del efecto farmacológico producido por un agonista define el grado de eficacia del fármaco.

Fármaco antagonista: Presenta afinidad por el receptor, pero o bien no desencadena ninguna respuesta o inhibe la acción de los agonistas. Tipos de fármacos antagonistas:

✓ Antagonista competitivo: Se une al receptor e impide que el agonista desarrolle su efecto. Aumentando las concentraciones del agonista se consigue el efecto.

✓ Antagonismo funcional: Se produce cuando dos fármacos interactúan con receptores con funciones contrapuestas.

✓ Antagonismo químico: El antagonista reacciona químicamente con el agonista bloqueando su efecto.

Absorción: Se refiere al paso de las moléculas del medicamento desde su punto de administración a la sangre. La vía parenteral es la única que garantiza que la dosis de medicamento llegue en su totalidad al sitio de acción. Los factores que influyen sobre la absorción del medicamento son: Vía de administración, capacidad del medicamento para disolverse, riego sanguíneo del punto de administración, área de superficie corporal y solubilidad lipídica del medicamento.

Puede ser alterada por factores relacionados al estado nutricional del sujeto especialmente cuando se administran medicamentos por vías intramuscular y subcutánea.

Lo mismo ocurre en los adultos mayores en quienes las alteraciones vasculares, la redistribución de grasas pueden también afectar la absorción.